הטיפול הכימותרפי ניתן למספר מטרות:

• הריסה מוחלטת של תאי הסרטן וריפוי המחלה.
• במקרים מסוימים התרופה ניתנת לאחר ניתוח או הקרנה על מנת לוודא שלא יוותרו תאי סרטן בגוף.
• במקרים בהם לא ניתן להגיע להחלמה מלאה, התרופה ניתנת על מנת להקטין או לשלוט על הגידול או לצמצם את מספר התאים הסרטניים על מנת להאריך את החיים ולהעניק איכות חיים טובה יותר.

מקור השם מאנגלית: Chemotherapy. מורכב מהמילה Chemo- כימי ומהמילה Theraphy -טיפול. המשמעות הקלאסית של כימותרפיה כוללת גם את התרופות האנטיביוטיות (תרופות נגד מיקרואורגניזם). במובן זה, הכימותרפיה הראשונה היא ארספנמין (Arsphenamine) שפותחה על ידי המדען הגרמני פאול ארליך בתחילת המאה ה-20 לטיפול במחלת העגבת.